化合物选择性分析是任何激酶抑制剂开发项目的关键部分。然而化合物选择性分析的过程中通常受到分析成本和产量的限制。目前建立激酶谱中的靶点可以精确的代表激酶抑制剂的体内靶标。

鉴于所有激酶都具有高度的序列保守性和共同的底物识别序列，对激酶抑制剂的选择性进行分析对于化合物前期发现和后期改造都是至关重要的。

激酶已成为最受关注的药物靶标类别之一，约有30种不同的激酶靶标被开发到I期临床试验的水平。这些靶标中的绝大多数正被研究用于癌症的治疗。然而，激酶功能的失调与其他疾病有关，包括免疫、神经、代谢和感染性疾病。

目前激酶作为药物靶点的研究热点是由几个因素共同驱动的。首先，人类基因组中编码了大约518种激酶，实际上每个信号转导过程都是通过磷酸转移级联来进行的，这表明抑制激酶活性可以引起真正的生理反应。第二，尽管ATP结合位点高度保守，但仍可开发出具有良好药物特性的高选择性小分子抑制剂。第三，正常细胞中激酶活性的抑制通常是可以耐受的，这为选择性杀死肿瘤细胞提供了一个治疗窗口。第四，伊马替尼等药物取得了引人注目的成功，在慢性期CML患者中显示出高达80%的应答率。但该领域仍面临着来自耐药性、缺乏抑制剂选择性、缺乏抑制剂功效以及在特定疾病背景下难以验证药物靶点的重大挑战。

理想情况下，激酶抑制剂的选择性在蛋白质、细胞和整个生物体的水平上进行评估。最初，激酶抑制剂通常在蛋白质水平上评估其抑制激酶催化的从ATP到底物蛋白质或肽的磷酸转移的潜力。目前推出了多种激酶谱可供研究化合物的选择性分析，最大谱为416种不同激酶组成，主要包括330种野生激酶谱和80种突变激酶。由于与这些商业服务相关的成本相对较高，通常可以选择1或10uM的单一浓度筛选化合物，然后在针对所选目标激酶的剂量反应研究中进一步评估。

在药物研发的立题阶段，如何更好的选择与利用分子靶向筛选、功能筛选以及激酶谱多靶点筛选为新药研发服务，是药物研发中项目管理始终要面对的重要命题。药物筛选方法的正确选择以及功能指标的明确指向，是新药研发立足于正确轨道并高效运行的必要保障。

激酶谱筛选的优势：

l提供激酶谱定制服务

l功能性筛选。

l所有靶点均为人源靶点。

l周周安排检测。

l提供中英文报告，可视化结果展示，全面支持中美IND申报。

l更好的售后服务体验，根据客户投稿要求进行展示图的格式修改。

推出的激酶谱类型：

lCDK激酶谱

lTK酪氨酸激酶谱

l80核心野生型激酶谱

l217野生型激酶谱

l330野生型激酶谱

l416全激酶谱

l定制谱

验证数据展示：

图1 Kinase Panel 416激酶谱树图展示

图2 Kinase Panel 416激酶谱树图展示