Irosustat

MCE 国际站：Irosustat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14586

CAS：288628-05-7

Synonyms：STX64; BN83495; 667-Coumate

纯度：0.9972

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Irosustat 是一种有效的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 抑制剂，IC50 值为 8 nM，具有抗乳腺癌的活性。

体外：Irosustat (667 COUMATE) 是一种强效类固醇硫酸酯酶抑制剂，IC50 为 8 nM[1]。Irosustat (667 COUMATE) 抑制 MCF-7 细胞中的类固醇硫酸酯酶 (STS) 活性，IC50 为 0.2 nM，但在 10 μM 时对 MCF-7 细胞的形态或增殖没有影响[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Irosustat 可有效抑制大鼠肝脏，浓度为 1 mg/kg 时抑制率 >90%。Irosustat（2 mg/kg，口服，5 天）可抑制卵巢切除大鼠中雌酮硫酸盐 (E1S) 刺激的子宫生长。此外，Irosustat（2、10 mg/kg，口服）加 E1S 可剂量依赖性地降低卵巢切除大鼠中 NMU 诱发的乳腺肿瘤的生长[1]。Irosustat（667 COUMATE；10 mg/kg，口服）可抑制大鼠肝脏中类固醇硫酸盐酶 (STS) 活性 97.9 ± 0.06%[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠[1] 试验中使用携带乳腺肿瘤的 Ludwig 大鼠。监测肿瘤发展情况，当肿瘤直径达到 0.8-1.5 cm 时对动物进行卵巢切除。让肿瘤在 12 至 13 天内消退，以确认其激素依赖性状态。用雌酮硫酸盐 (E1S；50 μg/天，皮下注射) 刺激肿瘤再生。当肿瘤再生时，动物继续接受单独使用 E1S 或 E1S 加 Irosustat，剂量为 10 mg/kg/天或 2 mg/kg/天，口服，直到肿瘤消退。肿瘤体积是根据两个测量直径计算出来的[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：MCF-7 细胞在生长培养基（最低必需培养基 (MEM)，含有酚红、10% 胎牛血清 (FCS) 和必需营养素）中培养。当细胞达到 60% 汇合度时，用生长培养基中的 Irosustat (0.001-10 μM) 处理。孵育 72 小时后，在正常光照条件下拍照，并使用库尔特细胞计数器测定每个烧瓶中的附着细胞数[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：8 nM (Steroid sulfatase)[1], 0.2 nM (Steroid sulfatase, MCF-7 cells)[2]

参考文献：

[1]. Purohit A, et al. In vivo inhibition of estrone sulfatase activity and growth of nitrosomethylurea-induced mammary tumors by 667 COUMATE. Cancer Res. 2000 Jul 1;60(13):3394-6.[2]. Raobaikady B, et al. Inhibition of MCF-7 breast cancer cell proliferation and in vivo steroid sulphatase activity by 2-methoxyoestradiol-bis-sulphamate. J Steroid Biochem Mol Biol. 2003 Feb;84(2-3):351-8.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。