Diazoxide

MCE 国际站：Diazoxide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：364-98-7

纯度：0.9999

货号：HY-B1140

中文名称：二氮嗪；氯甲苯噻嗪；氯苯甲噻二嗪

Synonyms：二氮嗪; Sch-6783; SRG-95213

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Diazoxide (Sch-6783) 是一种 ATP 敏感性的钾离子通道 (potassium channel) 激活剂，有潜力用于高胰岛素血症的研究。

体外：Diazoxide (Sch-6783) 具有多种生理作用，包括降低血压和纠正低血糖症。Diazoxide 具有强大的抗心肌缺血保护特性[1]。 Diazoxide (Sch-6783) 可以保护 NSC-34 神经元免受神经退行性损伤的主要来源。Diazoxide 增加 NSC-34 运动神经元中的 Nrf2 核转位并防止内源性氧化损伤[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Diazoxide (Sch-6783) 可减轻复苏后脑损伤，保护线粒体功能，抑制脑细胞凋亡，并通过打开 mitoKATP 通道激活 PKC 通路[3]。 Diazoxide (Sch-6783) 处理在野生型小鼠中降低眼压 (IOP) 21.5±3.2%，绝对 IOP 降低 3.9 ± 0.6 mm Hg[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：大鼠：成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠（每组 10 只）在心肺复苏后 30 分钟内腹腔注射 0.1% DMSO（1 mL；溶剂组）、二氮嗪（10 mg/kg；DZ 组）或二氮嗪（10 mg/kg）加 5-羟基癸酸（5 mg/kg；DZ+5-HD 组）。对照组（假手术组，n=5）进行假手术，不进行心脏骤停。测定线粒体呼吸控制率 (RCR)。使用 TUNEL 染色评估脑细胞凋亡。通过蛋白质印迹和免疫组织化学测定大脑皮层中 Bcl-2、Bax 和蛋白激酶 C epsilon (PKCε) 的表达[3]。小鼠：二氮嗪的制备方法是将 100 mM 原液稀释在 PBS 中的 10% 聚氧乙烯蓖麻油中。在 C57BL/6 野生型和 Kir6.2(−/−) 小鼠中，向每只小鼠的一只眼局部施用 5 μL 滴 5 mM 二氮嗪，而另一只对照眼则接受载体（DMSO 和 10% 聚氧乙烯蓖麻油，比例与治疗眼相同）。治疗后 1 小时、4 小时和 23 小时每天测量眼压。连续 14 天每天继续用二氮嗪和载体治疗[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将二氮嗪溶解于 DMSO 中，制成 50 mM 原液。在低血清条件下使 NSC-34 细胞分化 8 周，然后接种于 24 孔板中。将谷氨酸溶解于培养基中，以 10 μM 浓度加入培养物中，培养 24 小时。在谷氨酸暴露前 2 小时开始用 100 µM 二氮嗪处理细胞。通过 MTT 测定法测量细胞活力[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Coetzee WA, et al. Multiplicity of effectors of the cardioprotective agent, diazoxide. Pharmacol Ther. 2013 Nov;140(2):167-75.[2]. Virgili N, et al. K(ATP) channel opener diazoxide prevents neurodegeneration: a new mechanism of action viaantioxidative pathway activation. PLoS One. 2013 Sep 11;8(9):e75189.[3]. Wu H, et al. Diazoxide Attenuates Postresuscitation Brain Injury in a Rat Model of Asphyxial Cardiac Arrest by Opening Mitochondrial ATP-Sensitive Potassium Channels. Biomed Res Int. 2016;2016:1253842.[4]. Chowdhury UR, et al. ATP-sensitive potassium (K(ATP)) channel openers diazoxide and nicorandil lower intraocular pressure in vivo. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2013 Jul 22;54(7):4892-9.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。