在药物研发的立题阶段，如何更好的选择与利用分子靶向筛选、功能筛选以及激酶谱多靶点筛选为新药研发服务，是药物研发中项目管理始终要面对的重要命题。药物筛选方法的正确选择以及功能指标的明确指向，是新药研发立足于正确轨道并高效运行的必要保障。

EGFR是表皮生长因子受体（HER）家族成员之一。该家族包括HER1、HER2、HER3及HER4。EGFR广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面，EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。

鉴定抑制癌细胞进展中特定功能的分子制剂被认为是癌症治疗中最成功的计划之一。在大量癌症中观察到表皮生长因子受体（EGFR）过度激活，因此，靶向EGFR及其下游信号级联被认为是癌症治疗中合理且有价值的方法。近年来对几种合成EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）进行了评价，大多在相关模型中表现出临床疗效，分为第一代、第二代、第三代和第四代。然而，鉴于对电流抑制剂的抵抗力，研究仍在进行中，以寻找更有效的EGFR抑制剂。

尽管药物发现进展迅速，但目前可用的抗癌药物缺乏疗效、安全性和选择性仍然是未解决的主要问题。靶向治疗是一种独特的化疗，是一种通过靶向特定基因或蛋白质来阻止癌细胞生长和扩散的有用机制。推进我们对细胞和分子生物学的理解将提高我们靶向癌细胞特定功能的能力。表皮生长因子受体（EGFR）是一种跨膜糖蛋白，由细胞外配体结合结构域和细胞质酪氨酸激酶结构域组成。EGFR属于四个相关受体酪氨酸激酶家族，是涉及细胞增殖、凋亡、血管生成和转移性扩散的细胞信号通路的关键介质。EGFR家族涉及四个具有共同结构元素的不同成员，包括EGFR（HER1 / ErbB1），ErbB2（HER2 / neu），ErbB3（HER3）和ErbB4（HER4）。EGFR家族的每个成员都是正常细胞生长和发育的有效介质。EGFR配体结合（包括表皮生长因子EGF和转化生长因子TGF）导致非活性受体通过同源或异二聚化激活。受体细胞内酪氨酸激酶结构域的活化和自磷酸化启动了几种下游信号通路，如RAS/RAF/MEK、STAT和PI3K/AKT/mTOR。随后，细胞质中多个事件的级联发生导致细胞增殖、存活和细胞凋亡的抑制。EGFR在细胞信号通路中的关键作用使其成为癌症治疗的主要靶点。EGFR在多种人类肿瘤中的过表达，如头、颈、乳腺癌、肺癌、结直肠癌、前列腺癌、肾癌、胰腺癌、卵巢癌和脑癌，导致对激素治疗、细胞毒性药物和放疗产生耐药性，导致治疗结果令人失望。因此，国际指南推荐将抗EGFR药物作为晚期EGFR突变患者的一线治疗药物，因为这些药物比标准化疗更有效和更安全

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