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g蛋白偶联受体|g蛋白偶联受体靶点|g蛋白偶联受体家族|酶偶联受体

作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 2023-09-13T00:00 (访问量:12388)

胰高血糖素样肽 1 受体(glucagon-like peptide-1receptor,GLP-1R),属于B类G蛋白偶联受体家族(GPCRs),它是 2 型糖尿病和肥胖症的临床证明目标,GLP-1R主要表达在胰岛β细胞中,此外,GLP-1R还广泛表达于胃、小肠、心脏、肾脏、肺及大脑等组织器官中。GLP-1R受体天然激动剂为GLP-1,它有调节血糖的作用。GLP-1R具有多种生理作用,包括增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌、上调胰岛素生物合成、增加胰岛β细胞质量、抑制胰高血糖素分泌、延迟胃排空、降低食欲、改善葡萄糖处理和脂肪中的胰岛素敏感性,肌肉和肝脏以及改善心血管功能和心血管保护作用。至此国内上市的GLP-1R激动剂达到8款,贝那鲁肽、艾塞那肽、利司那肽,利拉鲁肽、艾塞那肽微球、度拉糖肽、聚乙二醇洛塞那肽、司美格鲁。爱思益普团队已构建不同种属的GLP-1R受体稳转细胞系,完成了human、rat、mouse、monkey、dog的GLP-1R受体药物体外筛选模型。



 
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