P053

MCE 国际站：P053

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2748196-63-4

纯度：≥97.0%

货号：HY-126015

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：P053 是一种有效的，非竞争性和选择性的神经酰胺合酶1 (CerS1) 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。P053 作为肌肉线粒体脂肪酸氧化的内源性抑制剂。全身肥胖调节剂。

体外：P053 是第一个异构体特异性神经酰胺合酶抑制剂。P053 抑制 CerS1 的效力为纳摩尔级。P053 抑制不同的人类 (h) 或鼠 (m) CerS 异构体 hCerS1、mCerS1、hCerS2、mCerS2、hCerS4、mCerS5 和 hCerS6，IC50 分别为 0.54±0.06、0.46±0.08、28.6±0.15、18.5±0.12、17.2±0.09、7.2±0.10 和 11.4±0.17 μM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：P053（5 mg/kg；每日口服管饲；7 天，雄性 C57BL6/J 小鼠）可降低骨骼肌（SkM）中的 C18 神经酰胺水平 [1]。每天给喂食高脂饮食（HFD）的小鼠服用 P053 可增加骨骼肌中的脂肪酸氧化，并阻止肌肉甘油三酯和肥胖的增加，但不能防止 HFD 引起的胰岛素抵抗[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：0.54±0.06 μM (hCerS1), 0.46±0.08 μM (mCerS1), 28.6±0.15 μM (hCerS2), 18.5±0.12 μM (mCerS2), 17.2±0.09 μM (hCerS4), 7.2±0.10 μM (mCerS5), 11.4±0.17 μM (hCerS6)[1]

参考文献：

[1]. Turner N, et al. A selective inhibitor of ceramide synthase 1 reveals a novel role in fat metabolism. Nat Commun. 2018 Aug 21;9(1):3165.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。