在药物研发的立题阶段，如何更好的选择与利用分子靶向筛选、功能筛选以及激酶谱多靶点筛选为新药研发服务，是药物研发中项目管理始终要面对的重要命题。药物筛选方法的正确选择以及功能指标的明确指向，是新药研发立足于正确轨道并高效运行的必要保障。

BTK是TEC家族的一种非受体酪氨酸激酶，包含五个结构域。它在B细胞淋巴瘤中作为肿瘤细胞生存的关键介质被持续激活。在抗原与BCR的胞外部分结合后，活化的BTK在BCR下游途径中发挥重要的信号作用，通过交联、激活许多关键蛋白和途径，可以调节多种细胞增殖、分化和凋亡功能。BTK抑制剂不仅参与BCR途径，还参与B细胞增殖密切相关的多种重要信号通路。这也解释了它在治疗B细胞淋巴瘤中强大而高效的抑制作用。

酪氨酸蛋白激酶BTK除T细胞和终末分化的浆细胞外，在所有造血细胞中均有表达。BTK对B淋巴细胞的发育、分化和信号传导是必不可少的。抗原与B细胞抗原受体在质膜BCR结合后，在几个特定位点磷酸化PLCG2，然后通过钙动员引发下游信号通路，最后激活蛋白激酶C（PKC）家族成员。PLCG2磷酸化与衔接蛋白B细胞接头蛋白BLNK紧密相关，BTK充当了一个平台，汇集了多种信号蛋白，并与细胞因子受体信号通路有关。BTK作为Toll样受体（TLR）途径的组成部分，在先天免疫细胞和适应性免疫的功能中发挥重要作用。在恶性B细胞淋巴瘤中，BCR信号通路过度活跃，从而抑制B细胞的正常分化和凋亡过程，促进异常增殖，导致恶性B淋巴细胞在骨髓、次级淋巴器官和血液中累积。目前已知多种B细胞类型的恶性肿瘤中经常存在BCR通路的异常调节：1、慢性淋巴细胞白血病（CLL）；2、套细胞淋巴瘤（MCL）；3、活化型弥漫性大B细胞淋巴瘤（ABC-DLBCL）；4、华氏巨球蛋白血症（WM）；5、多发性骨髓瘤等。此外一些免疫系统疾病也与BTK有关，如类风湿性关节炎（AR）、系统性红斑狼疮、狼疮肾炎、银屑病等。

Ibrutinib是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。Ibrutinib可以与BTK活性位点中的半胱氨酸残基（Cys481）形成共价键，从而抑制BTK酶的活性。Ibrutinib在体外和体内均显示源自B细胞恶性肿瘤细胞的抗癌活性，包括MCL和CLL细胞系。Ibrutinib的活性代谢物M37（PCI-45227）在抑制BTK方面的活性比Ibrutinib低约15倍。Ibrutinib还抑制Bmx / ETK（酪氨酸激酶家族的另一成员）、BLK（B淋巴细胞激酶）等其他激酶。

激酶谱筛选的优势：

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推出的激酶谱类型：

lCDK激酶谱

lTK酪氨酸激酶谱

l80核心野生型激酶谱

l217野生型激酶谱

l330野生型激酶谱

l416全激酶谱

l定制谱

验证数据展示：