BTT-3033

MCE 国际站：BTT-3033

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-110112

CAS：1259028-99-3

纯度：99.22%

存储条件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BTT-3033 是一种具有口服活性的构象选择性的 α2β1 (EC50: 130 nM) 抑制剂，可与 α2I domain 结合。BTT-3033 抑制血小板与 collagen Ⅰ 结合和细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BTT-3033 可用于前列腺癌、炎症和心血管疾病的研究。

体外：BTT-3033（1 nM-100 μM，2 小时）抑制 CHO-α2wt 细胞粘附于大鼠尾胶原蛋白 Ⅰ（EC50：130 nM），对 α2β1 的选择性优于 α3β1、α4β1、α5β1 和 αv[1]。BTT-3033（10 μM，5 分钟）抑制流动状态下人血小板与胶原蛋白 Ⅰ包被的毛细血管结合，对小鼠全血的 EC50 值为 6 μM[1]。BTT-3033（10 μM，5 分钟）抑制在剪切应力条件下表达 α2 的 CHO 细胞与胶原蛋白 Ⅰ的结合[1]。BTT-3033（1 μM，60 分钟）抑制神经源性和血栓素 A2 诱导的人前列腺平滑肌收缩[3]。 BTT-3033（25 和 50 μM，48 小时）通过诱导 LNcap-FGC 和 DU-145 细胞中的 G1 细胞周期停滞来抑制细胞活力和增殖[4]。BTT-3033（50 μM，48 小时）通过激活 ROS、Bax 蛋白上调、caspase-3 活化和 ΔΨm 消耗来诱导细胞凋亡[4]。BTT-3033（10 μM，15/28 天）抑制 MMP13 表达，增加人类关节软骨衍生软骨细胞中 MMP1 和 MT-MMP1 的表达[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：BTT-3033（口服，10 mg/kg，在PAF诱导前24小时和2小时）在小鼠气囊模型中显示出抗炎作用[2]。BTT-3033（口服，10 mg/kg，在耳肿胀前48、24和2小时）在花生四烯酸诱导的耳水肿模型中显示出抗炎作用[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Liisa Nissinen, et al. Novel α2β1 integrin inhibitors reveal that integrin binding to collagen under shear stress conditions does not require receptor preactivation. J Biol Chem. 2012 Dec 28;287(53):44694-702. [2]. Liisa Nissinen, et al. Sulfonamide inhibitors of α2β1 integrin reveal the essential role of collagen receptors in in vivo models of inflammation. Pharmacol Res Perspect. 2015 Jun;3(3):e00146. [3]. Bingsheng Li, et al. Inhibition of neurogenic and thromboxane A 2 -induced human prostate smooth muscle contraction by the integrin α2β1 inhibitor BTT-3033 and the integrin-linked kinase inhibitor Cpd22. Prostate. 2020 Aug;80(11):831-849. [4]. Zahra Salemi, et al. Integrin α2β1 inhibition attenuates prostate cancer cell proliferation by cell cycle arrest, promoting apoptosis and reducing epithelial-mesenchymal transition. J Cell Physiol. 2021 Jul;236(7):4954-4965. [5]. Takashi Kanamoto, et al. Integrin α2β1 plays an important role in the interaction between human articular cartilage-derived chondrocytes and atelocollagen gel. Sci Rep. 2021 Jan 19;11(1):1757.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。